Small:点“铋”成金

研究背景:

胃溃疡(GU)是一种主要的胃肠道疾病,由攻击性(胃酸分泌)和防御性(胃粘膜完整性)因素之间的不平衡引起。而且,人体胃部幽门螺杆菌(HP)感染仍然是一个全球性的问题是消化性溃疡甚至胃癌的发生的重要因素。四联疗法是胃溃疡治疗的主流疗法之一,包括质子泵抑制剂、铋和两种广谱抗生素。因此,迫切需要一种简单且高特异性的药物递送系统。

主要研究内容:

近日,石河子大学药学院韩博教授、化工学院贾鑫教授团队的硕士研究生学生王琪从天然产物的角度出发,建立了胃内靶向一体化治疗平台:获得了由包括铋、没食子单宁(GA)和抗生素在内的多种协同抗溃疡药物组成的药物载体微囊(BiG@MCs),并进一步评估了BiG@MCs在小鼠模型中的治疗效果。结果表明,BiG@MCs为球形,粒径均匀(3±0.5m),可在胃的酸性环境(pH 2.0-3.0)释放,微囊崩解后的多酚碎片和铋离子保留了自身抗炎、抗菌和抗氧化的治疗作用。值得注意的是,铋成分可以通过计算机断层扫描(CT)等检测仪器识别,为药物示踪提供了可能。总之,这些结果表明BiG@MCs为GU治疗提供了一个多功能的胃内靶向给药平台。

图文导读:

图1. BiG@MCs的合成、作用机制及其治疗应用。

图2. BiG@MCs的表征。

图3. TET-BiG@MCs的表征。

图4. 啮齿动物模型中BiG@MCs的体外和体内CT成像。

创新点:

铋被认为是周期表中原子序数最大的稳定元素、低毒,广泛用于医药、化妆品等化学品行业,作为药物开发的一种主要成分,有着广泛的应用前景。但迄今为止尚未成功地将铋原子与酚醛网络结合。在这项研究中,铋由于其CT成像能力和抗GU独特的药理活性(在胃液pH值条件下,可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀作用。可降低胃蛋白酶活性,增加粘蛋白分泌,促进黏膜释放前列腺素,从而促进溃疡组织的修复和愈合)而首次被用作螯合物的中心原子。该方法原料成分易得,价格低廉,方便,可操作性强。天然GA的亲水性可以作为不溶性药物载体,从而减少了制备过程中有机溶剂的使用。

论文信息:

All-in-One Theranostic Platform Based on Hollow Microcapsules for Intragastric-Targeting Anti-ulcer Drug Delivery, CT imaging, and Synergistically Healing Gastric Ulcer

Qi Wang, Yu Xu, Rui Xue, Jingmin Fan, Hang Yu, Jiawei Guan, Hongzheng Wang, Li Min, Wei Yu, Zhiyong Xie, Rong Qi, Xin Jia*, Bo Han*

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DOI: 10.1002/smll.202104660

文章链接:https://doi.org/10.1002/smll.202104660