Small:通过构建D-A结构和非平面构象的纳米粒子实现高性能光热/光动力治疗

随着纳米科技的发展,多种有机纳米试剂已经被开发出来,用于近红外光下的光热疗法(PTT)和光动力疗法(PDT)。与无机材料相比,有机纳米材料因其吸收波长可调节、生物相容性好和在生物体内代谢快等优点引起人们的广泛关注。其中,小分子的纳米试剂具有化学结构明确,纯度高,可重复性好和易于加工的优点。但是,目前只有少数有机小分子纳米试剂能够在近红外辐射下引发光动力治疗。此外,近红外光下光动力学治疗的机理仍然不是十分明确。

南京工业大学张仕明课题组与国科大黄辉教授课题组合作,通过D-A结构和非平面构象的分子设计,合成出一种新型纳米材料(BTA)并对其原理和性能进行深入研究。该分子由一个缺电子的大π共轭单元为核心,耦合两个给电子单元,这种D-A结构使得分子在808 nm下具有强吸收,确保该纳米粒子能够实现808 nm处的光热治疗。此外,D-A结构和扭曲构象可以降低单重态与三重态之间的能隙(ΔEST),从而提供有效的隙间穿越,有利于产生活性氧簇(ROS),从而引发光动力效应。实验结果发现,该纳米粒子(80 μg·mL-1)在808 nm的近红外光照射10分钟后温度能上升至50℃以上,说明具有杀死癌细胞的能力。ESR结果表明该纳米粒子能够产生ROS(·OH),能够引发光动力效应。在细胞水平的测试中,BTA的半抑制浓度(Ic50)为35 μg·mL-1,而当纳米粒子浓度为80 μg·mL-1时,90%的细胞已经死亡,说明BTA纳米粒子具有良好的治疗效果。

研究者相信,BTA NPs在NIR照射下表现出出色的生物相容性和PTT / PDT体外性能。这为设计高效的PDT / PTT分子材料提供了一种新颖的思路。相关论文在线发表在small (DOI: 10.1002/smll.202000909)上,第一作者为南京工业大学硕士研究生陈静雅同学。