Small:近红外光激发的铱聚合物纳米胶束用于癌症光动力治疗

光动力治疗与传统肿瘤疗法相比,具有高特异性、非侵入性,且治疗后无明显的全身毒副作用等优势。不过光动力治疗中目前仍缺乏理想的光敏剂,这在一定程度上限制了光动力疗法的临床应用。金属铱配合物具有重原子微扰作用,可提高三线态布居,使其在光动力治疗领域得到了越来越多的关注。然而,传统的小分子铱光敏剂存在水溶性差、易被清除、生物相容性低、肿瘤组织富集能力有限和激发光穿透性弱等缺陷。因此,开发近红外光激发、高效低毒与生物相容性高的铱光敏剂具有重要的意义和一定的挑战。

东南大学苟少华教授团队与香港城市大学徐臣杰博士合作,设计合成了一种水溶性高、暗毒性小、靶向肿瘤、近红外光响应的金属铱聚合物纳米胶束。通过将亲水性的聚乙二醇与铱配合物共价相连,形成主链含铱配合物的两亲性聚合物,并引入近红外光激发的相转换材料,在水溶液中自组装形成纳米胶束。为了增加纳米胶束的治疗效果及靶向性,他们在聚乙二醇的另一端引入了具有HER2靶向的药物拉帕替尼。在近红外光照射下(980 nm),所得纳米胶束将近红外光转换成蓝光,并激发铱配合物产生单线态氧,同时与拉帕替尼协同作用杀死肿瘤细胞。体内研究表明,纳米胶束对人卵巢癌SKOV3裸鼠移植瘤生长抑制率达到80%以上,且无明显的毒副作用。此项研究为铱配合物光敏剂在临床安全有效应用方面提供了一个具有潜在应用前景的策略。相关论文在线发表在Small (DOI: 10.1002/smll.202000363),东南大学青年教师赵健博士为第一作者, 房雷副教授为通讯作者之一。