Small:基于氟硼二吡咯染料(BODIPY)的纳米光敏剂用于癌症治疗

光疗是继手术、化疗、放疗之后出现的第四种癌症治疗的方法。主要包括光动力疗法和光热疗法。相对于其他疗法,具有病灶部位接受光照的物理选择性,治疗的非组织入侵性,治疗效率高,对正常的组织伤害小等优势。光疗需要光敏剂在近红外区域具有良好的吸收,优异的光稳定性、溶解性和容易改造的分子特性。经纳米材料修饰的BODIPY类光敏剂能很好地满足以上的要求。

近日,大连理工大学精细化工国家重点实验室的樊江莉教授在《Small》上发表基于氟硼二吡咯(BODIPY)的纳米光敏剂用于癌症治疗的综述性文章“Boron Dipyrromethene Nanophotosensitizers for Anticancer Phototherapies”,阐述了BODIPY纳米试剂设计和制备的关键核心技术、发展的演变历史和最新研究进展,并对BODIPY纳米光敏剂的未来发展进行了展望和讨论。

BODIPY纳米光敏剂用于癌症光疗的机理示意图。

为实现BODIPY类纳米载体的良好光动力治疗性能,该领域的研究者们将BODIPY分子重原子化,以提高其光激发后活性氧物种的产率。通过染料分子自组装,聚合物包裹和超分子主客体相互作用使BODIPY光敏剂形成具有优异肿瘤靶向性的纳米材料。这些设计在保证活性氧高产率的同时增加了肿瘤区域的靶向性,以达到良好的治疗效果。此外,通过分子设计降低BODIPY类染料的活性氧量子产率和荧光量子产率,或改变该类染料的聚集方式来增加BODIPY纳米试剂的光热转换能力。

为提高治疗的效率,研究者利用纳米材料本身的载体性质,在保证其肿瘤靶向能力的同时,将临床的化疗药物与BODIPY类光敏剂同时负载于两亲性聚合物包裹的纳米材料中,进行肿瘤的光动力、光热和化学药物的联合治疗,达到更加优异的治疗效果。

值得注意的是,基于BODIPY类光敏剂纳米材料在药物泄露及全身的系统毒性等方面存在一些不可忽视的问题。在这一领域的研究将着手解决BODIPY泄露问题,并提高纳米试剂的生物相容性以进一步推动其临床应用的进程。同时,将该类纳米光敏剂与新兴的免疫肿瘤疗法结合将是更有效率,更有意义的研究方向。论文预计BODIPY光敏剂与免疫治疗相结合将在未来几年内广泛展开。相关论文在线发表在small (DOI: 10.1002/smll.201804927)上,并于当期Inside Front Cover做简要介绍。