Advanced Healthcare Materials: 基于介孔二氧化硅的一氧化氮供体类药物用于降眼压治疗

青光眼是世界上第一位不可逆致盲性眼病,严重危害人类的视觉健康。青光眼与病理性眼压升高密切相关。目前,临床上治疗青光眼最有效的方法是用药物来有效降低眼压。眼表局部应用药物溶液(滴眼液)安全而方便,是眼科用药的首选剂型。这一点对于往往需要终生用药的青光眼患者尤为重要。然而,大多数青光眼药物(包括单药治疗和固定组合配方)需要频繁给药,这可能导致患者依从性差或不依从,进而造成高眼压峰值,损害视力,并且可能误导临床医生做出进一步手术治疗的决定。因此急需开发一种局部使用的药物递送系统,以持续可控的方式精确地向目标组织递送NO供体,以实现稳定而持久的降眼压疗效,从而挽救青光眼患者尚存的视力。

一氧化氮(NO)供体是以经典房水通路为靶点的降低眼内压的理想药物。然而,NO供体角膜穿透性差、疗效持续时间短、治疗指数窄等问题阻碍了其在青光眼治疗中的应用。复旦大学邓勇辉教授团队与复旦大学附属眼耳鼻喉科医院孙兴怀及雷苑教授团队通过合作研究,将NO供体硝普纳(SNP)负载在介孔二氧化硅纳米颗粒(MSNs)载体的孔道中,构建了SNP@MSNs新型纳米缓释药物。该药物制成纳米胶体滴眼液,用于眼表给药。该给药系统克服了上述困难,将NO供体药物硝普钠从眼表高效稳定地输送到眼内靶组织(小梁网和Schlemm管)。在靶组织处,负载在介孔孔道内的一氧化氮供体药物缓慢扩散出来,并持续产生外源性NO,使得眼内维持较高的NO浓度。研究发现,仅用1/40的原先剂量,即可将眼压下降的时间从3小时延长至48小时。这一结果为开发临床新一代纳米药物治疗原发开角型青光眼和高眼压症提供了可能性。

相关论文在线发表在Advanced Healthcare Materials (DOI: 10.1002/adhm.201801047)上。

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