可控光转换的双功能共轭BODIPY光敏剂研究

光治疗是一种新型的肿瘤选择性治疗方法,具有毒副作用小、无耐药性、非侵入性等特点,近年来受到广泛关注。但常见的光敏剂存在吸收波长短、治疗深度有限、肿瘤靶向性差、抑瘤作用不足等缺点,极大地限制了光敏剂的临床应用范围。现有的光转换调控策略如重原子效应、光诱导电子转移等,虽能提高光敏剂的单线态氧量子产率及其光治疗活性,但其设计和合成过程相对繁琐。探索更为简便的光物理调控策略,合成更为高效的抗肿瘤光敏剂,是该领域亟待解决的关键问题。

近期,苏州大学陈华兵、郭正清、何慧研究团队受前期有关共轭聚合物光敏剂研究(Adv Mater, 2017, 29, 1700487)的启发,以醛基取代的BODIPY(mono-BDP)为原料,一步反应缩合得到BODIPY二聚体(di-BDP)和三聚体(tri-BDP)。与mono-BDP相比,di-BDP和tri-BDP的光物理特征发生了明显的改变,其吸收峰随共轭结构的扩大红移至近红外区(分别为649 nm、738 nm),辐射跃迁及其荧光性能显著下降;同时,由于共轭结构的扩大,tri-BDP的单线态氧量子产率比di-BDP显著下降,而其光热转换系数则明显增加。采用两亲性高分子包载di-BDP和tri-BDP后,制得靶向性的胶束体系(di-BDP-NPs和tri-BDP-NPs)。两种胶束体系通过系间窜越和非辐射跃迁同时产生单线态氧和热效应,均诱导了光动力、光热协同治疗作用。而具有更大共轭结构的tri-BDP-NPs体系通过更高的光热转换效率诱导更强的晚期凋亡水平,从而实现了更为高效的光动力、光热协同抑瘤效应。该研究工作为新型近红外光敏剂的设计和开发提供了一种简便、高效的策略。

相关论文发表在Advanced Materials(DOI: 10.1002/adma.201801216)上。陈华兵教授、郭正清副教授、何慧副教授为共同通讯作者。

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