静电纺复合微纤维作为长效药物释放载体

长效药物释放载体是指在数周或数月内持续释放药物,可以避免多次给药的弊端,减小体内血药浓度和摄入药物剂量,提高药物的治疗效果,减小病人多次给药的痛苦。静电纺丝法是制备微纳米纤维的理想技术,制备的微纳米纤维支架具有高的比表面积和孔隙率,以及纤维支架形貌和结构可调控强,从而为细胞生长提供优良的“依靠点”,使得其在组织工程和组织修复领域得到广泛研究。此外,静电纺丝纤维也是非常优良的药物载体,可满足作为细胞生长支架和药物载体的双重功能。目前,通过共混、吸附、同轴、乳液、组装、涂覆等方式,可将水溶、脂溶、难溶性、蛋白类等多种药物包裹到静电纺纤维中,实现药物的调控释放。然而,由于静电纺纤维的高比表面积,实现药物的长效释放仍然是一个很大的挑战。

近年来,在西南交通大学李孝红教授指导下,崔文国博士等通过共混法、乳液法等,分别研究对乙酰氨基酚、紫杉醇、牛血清白蛋白等药物在纤维内的释放行为,并通过改变纤维直径、药物含量、辅料含量、包裹方式等调控药物的释放速率和保持药物的活性(Biomacromolecules. 2006;7:1623; Int J Pharm. 2008;361:47; J Biomedical Mater Res. 2008A.;86:374; Int J Pharm. 2010;391:55.)。

最近,崔文国副教授(苏州大学、上海交通大学)及其研究生胡昌敏(上海交通大学)成功通过将小分子药物装载到介孔二氧化硅纳米颗粒中,再进一步复合到静电纺聚乳酸纤维中,从而实现药物的长效释放(Adv. Healthcare Mater. 2012, 1, 809–814)。他们通过调控复合颗粒的含量,塑造静电纺纤维表面的微纳米结构,提高静电纺纤维表面的疏水性,从而减缓水分子在静电纺纤维内的交换速率,实现药物的缓慢释放。此外,将药物包裹到介孔二氧化硅中,小分子药物在低溶剂状态下,首先逃逸出介孔二氧化硅,再进一步从纤维中释放,也延缓了药物的释放速率。从而,实现药物在静电纺纤维内可持续释放一百天以上。

将装载药物的介孔二氧化硅包裹到静电纺纤维中是一个新型包裹药物的释放模型。基于此模型,可通过改变介孔二氧化硅分别将水溶性、脂溶性、难溶性、蛋白类等药物分别装载到介孔颗粒中,再一步包裹到静电纺纤维中,实现将一种或多种药物同时复合到静电纺纤维内,发挥药物的协同作用,再通过复合量、结构等调控不同药物的释放速率。因此,在此模型下可实现静电纺纤维作为药物载体的灵活性变化。

 

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