利用荧光共振能量转移成像技术跟踪表征酶响应型聚HPMA-药物结合体

        人们在几十年前便提出了高分子载体药物递送系统这一概念。基于此概念发展起来的高分子药物与小分子药物相比具有明显的优势。例如,包含DOX的聚N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA)高分子结合体是最早用于临床测试的抗肿瘤高分子载体药物。

Graphic Summary

         犹他大学的Kopeček课题组最近开发了新一代的酶响应型聚HPMA-药物结合体,该高分子药物结合体对癌症和其他疾病均表现出超强的治疗功效。蛋白水解酶cathepsin B 在多种癌细胞(黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌以及肠癌等)中高效表达。他们利用能被cathepsin B 水解的多肽链作为连接臂,将小分子药物与高分子主链相连以及不同的高分子主链之间相连,制备了新一代的高分子药物结合体。该连接臂在血液循环中较为稳定。当高分子药物结合体随血液循环进入肿瘤细胞时,cathepsin B将连接臂水解,释放出小分子药物并降解高分子主链,实现了小分子药物与高分子载体间的可控释放以及高分子主链的降解代谢。此研究发表在Macromolecular Bioscience(DOI: 10.1002/mabi.201600125)上。

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